Целта на книгата е да допринесе за разбирането на проектирането на лекарствата и молекулярния механизъм, чрез който те действат в човешкото тяло. Авторът подчертава значението на фармацевтичната химия за живота на всички нас и изтъква колко вълнуващо е да работиш в област, която съчетава принципите на химията, биохимията, физиологията, микробиологията, клетъчната биология и фармакологията.

В новото издание са включени последните развития в проектирането на лекарства, с акцент върху изследванията за разработване на противоракови средства, както и използването на антитела и други биологични терапии. Основни термини, включени в текста, рамки, въпроси, библиография и казуси обогатяват второто издание на книгата.